Medicamentos Injetáveis para Tratamento da Disfunção Erétil

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Intra-Uretral

Homens com Disfunção Erétil DE devem ser informados sobre a opção de tratamento Intra-Uretral (UI) alprostadil, incluindo a discussão de benefícios, riscos e custos. Para homens com DE que estejam considerando o uso de alprostadil IU, um teste em consultório deve ser realizado.

A medicação intrauretral (IU) envolve a inserção de um cateter no meato e depósito de um gel de alprostadil (prostaglandina E1) na uretra para induzir uma ereção suficiente para a relao sexual. Alprostadil IU é uma opção de tratamento para homens para os quais a PDE5i é contraindicada, para homens ou parceiros que preferem evitar medicação oral e / ou para homens ou parceiros que preferem não usar as agulhas necessárias para medicações ICI.35, 36 O maior estudo para avaliar a eficácia da IU alprostadil relatou que dos 461 homens alocados para a condição de alprostadil, 299 (64,9%) atingiram pelo menos um episódio de intercurso sexual em casa, 37 enquanto outros estudos relataram taxas de intercurso bem sucedidas de 29,5% para 78,1%.

IU alprostadil não deve ser prescrito até que um homem tenha sido instruído na técnica, uma titulação inicial de dose no consultório e aconselhamento detalhado sobre possíveis eventos adversos.

Intra-Cavernoso

Homens com DE devem ser informados sobre a opção de tratamento de injeções intracavernosas (ICI), incluindo discussão de benefícios e riscos / cargas. Para homens com DE que estejam considerando a terapia com ICI, um teste de injeção no consultório deve ser realizado.

Os medicamentos ICI são administrados pela injeção de alprostadil, papaverina, fentolamina e / ou atropina no corpo cavernoso do pênis para produzir uma ereção. Apenas o alprostadil é aprovado pelo FDA nos EUA para injecção de ICI e é o único medicamento tipicamente utilizado como agente único. Os três outros medicamentos com eficácia estabelecida para a DE são tipicamente utilizados em combinação uns com os outros (por exemplo, papaverina + fentolamina, alprostadil + papaverina + fentolamina; alprostadil + papaverina + fentolamina + atropina).

Os homens que têm contra-indicações para o uso de PDE5i, preferem não tomar uma medicação oral, ou acham que a PDE5i é inadequada ou ineficaz, podem escolher a abordagem da ICI para o tratamento da DE. Os medicamentos ICI são eficazes em diversos grupos de homens, incluindo homens da população geral de DE, bem como entre homens com outras condições, como diabetes, fatores de risco cardiovascular, homens pós-prostatectomia e homens com lesão medular.38, 39 40, 41, 42

A medida de desfecho mais comumente usada nos estudos de ICI é a porcentagem de homens que relataram ter atingido uma ereção suficiente para relações sexuais bem-sucedidas. Esses percentuais variaram de 53,7% a 100%, sem diferenças marcantes entre medicamentos ou combinações de medicamentos. A segunda medida de desfecho mais utilizada foi a porcentagem de homens que relataram estar satisfeitos com o tratamento. Esses percentuais variaram de 46,3% a 98,8% com as menores taxas de satisfação associadas ao uso de papaverina (média de 53,4%).

Os homens devem ser cuidadosamente aconselhados sobre os possíveis perfis de risco diferencial das várias substâncias da ICI. O EA mais grave associado aos medicamentos ICI é o priapismo com taxas mais baixas de priapismo (média de 1,8%) relatados em estudos com alprostadil. O Painel observa que identificar a dose apropriada de medicação e instruir o homem na titulação da dose é fundamental para minimizar o risco de priapismo. A dor também é uma consequência comum das injeções de ICI; a literatura sugere que as taxas de dor são mais altas quando a papaverina ou o alprostadil são usados como agentes únicos e quando a papaverina é usada em combinação com a fentolamina. A fibrose peniana ou a placa e as deformidades penianas foram relatadas com o uso de ICI com variação considerável entre medicações (4,5% – 13%).

Homens considerando a terapia ICI devem primeiro ter um teste de injeção no consultório, 42 e devem ser informados de que, embora agentes não-prostaglandina injetáveis tenham sido usados para administrar com sucesso a DE há décadas, nenhum deles é formalmente aprovado pela FDA para essa indicação.

Normalmente um combinado de duas(bimix) ou de três(trimix) substâncias, essas medicações são usadas de uma forma geral quando o paciente não apresenta uma boa resposta erétil à administração dos inibidores da fosfodiesterase 5 (sildenafil, tadalafil e vardenafil) ou pós cirurgia de prostatectomia radical. A aplicação dessa medicação é uma opção de tratamento para restaurar a função erétil peniana.

A primeira aplicação deve obrigatoriamente ser acompanhada por um médico urologista, que irá orientar o paciente sobre a anatomia do pênis, tipo de seringa, tamanho da agulha, locais de punção e forma de descarte da seringa. O médico também irá determinar a dosagem inicial a ser ministrada.

MATERIAL: Para o processo de aplicação será necessário seringa de 1ml, agulha para aspiração da medicação(grossa), agulha de aplicação(fina), álcool e algodão.

APLICAÇÃO: Deve-se limpar com algodão e álcool a tampa do recipiente e assim, aspirar com seringa e agulha grossa a dosagem correta do frasco (normalmente injeta-se ar na mesma quantidade que irá ser aspirada a medicação). Com o volume correto na seringa, é necessário verificar se há ou não a presença de ar em seu interior. Troca-se a agulha da seringa pela fina.

O local de aplicação deve ser escolhido, podendo ser do lado direito ou do lado esquerdo. Nessa região encontram-se os corpos cavernosos, locais responsáveis pela ereção peniana e onde a medicação deverá ser depositada.

Na parte superior do pênis encontram-se os vasos e os nervos penianos e na parte inferior encontra-se a uretra. Essas regiões assim como a glande são sempre poupadas da medicação pois sua aplicação irá causar sangramentos, hematoma ou dor.

Após escolha do local, tracione levemente o pênis e aplique a injeção em um grau perpendicular ao pênis e assim, empurre o êmbolo da seringa. Retire a seringa e limpe o local com algodão pressionando por aproximadamente 10 segundos.

O início de ação do medicamento é, em média, de 3 a 10 minutos.

Lembre-se que o maior efeito colateral é a dor peniana e que se a ereção persistir por mais de 6 horas, você deverá informar ao seu médico sobre o ocorrido, pois estará desenvolvendo um quadro de priapismo.

 

Medicamentos injetáveis intracavernosos podem ser bons aliados no tratamento de disfunções sexuais masculinas, como distúrbios androgênicos do envelhecimento masculino e disfunção erétil. Elas atingem uma parcela significativa da população masculina, em especial a partir dos 40 anos, e podem causar uma série de incômodos.

Não conseguir manter a ereção ou ejacular precocemente afeta diretamente o relacionamento afetivo do homem, bem como sua autoestima e qualidade de vida – e é capaz de levar a quadros de depressão e ansiedade. Além da possibilidade da disfunção estar relacionada a alguma doença em específico.

Em que casos são recomendados os medicamentos injetáveis?

São indicados medicamentos injetáveis intracavernosos para casos mais avançados, que necessitam de um tratamento mais severo por não apresentar resposta aos outros tratamentos, ou pela necessidade do paciente de uma medicação personalizada.

Desta forma, eles atuam como um tratamento intermediário entre a falha do comprimido e o implante de uma prótese peniana.

O médico deve recorrer a eles quando a medicação via oral já não faz efeito ou quando o paciente apresenta significativos efeitos colaterais decorrentes do seu uso.

Esses medicamentos intracavernosos são uma alternativa à prótese peniana, que é uma solução mais drástica nos casos em que o tratamento conservador não respondeu de acordo com o esperado. Por isso o médico deve recomendar a injeção intracavernosa como tratamento antes da solução mais drástica que é a prótese peniana.

Isso pode ocorrer, principalmente, quando o paciente tem diabete mellitus, já realizou radioterapia da próstata, prostatectomia radical (retirada da próstata no câncer), entre outros.

Tratamento mais indicado

Para saber o momento certo de partir para os medicamentos injetáveis, o urologista precisa conhecer a fundo o seu paciente. É necessário analisar seu quadro clínico e conhecer suas limitações no que diz respeito à saúde em geral.

Também é fundamental deixá-lo à vontade e confiante. Com isso, será possível saber se ele já tentou algum tipo de tratamento e avaliar o grau do problema sexual apresentado.

Hoje, estima-se que mais de 100 milhões de homens sofram de disfunção erétil, por exemplo. Por isso, saber abordar o assunto e direcionar o paciente faz toda a diferença.

Benefícios desse tratamento

Após a aplicação intracavernosa a ereção deve ocorrer dentro de 5 a 20 minutos, e ereção deve se manter por uma a três horas.

Personalizadas, as fórmulas são definidas pelo médico, de acordo com a necessidade do paciente.

Há inúmeras vantagens em aderir aos medicamentos injetáveis manipulados. Uma delas é que o médico pode definir o tratamento adequado para o paciente conforme suas especificidades.

Além disso, a possibilidade de haver contraindicações é mínima, uma vez que o medicamento foi projetado exclusivamente para aquela determinada pessoa.

Disfunção erétil: fatores que devem ser considerados

Após os 40 anos, os homens passam a perder testosterona e sofrer diferentes mudanças hormonais, o que pode levar à disfunção erétil.

A disfunção erétil (DE) é definida como uma frequente dificuldade em ter ou manter a ereção. Ela pode acontecer por inúmeros motivos, dentre eles os fatores hormonais, vasculares, neurológicos e psíquicos.

Pode ser, também, consequência de problemas físicos, como doenças renais, diabetes, hipertensão, esclerose múltipla, doenças neurológicas e cirurgias.

O uso de determinadas drogas, como antidepressivos, antipsicóticos e antiácidos também está associado à DE. Sendo assim, é recomendada a reposição hormonal, desde que não haja contraindicações, como é o caso de pacientes com câncer de próstata.

Tratamento mais adequado para a disfunção erétil com medicamentos injetáveis

Nos casos em que os medicamentos injetáveis intracavernosos são o tratamento indicado, o urologista deve levar em consideração os seguintes fatores:

  • Classificação da disfunção do paciente (leve, moderada, ou grave);
  • A prostaglandina possibilita uma ereção rápida e eficaz, porém com um tempo de duração menor;
  • A prostaglandina pode causar ardência devido ao seu pH. Quando isso ocorrer, é necessário diminuir a concentração de prostaglandina e aumentar a concentração de papaverina;
  • A papaverina permite uma ereção mais prolongada, porém com um início mais demorado;
  • A papaverina pode causar uma dor intensa devido à ereção muito rígida e prolongada, assim como fibrose. Nesses casos, deve-se diminuir a dose de papaverina e, se necessário, aumentar a de prostaglandina;
  • O volume da aplicação recomendado é de até 0,8 ml. Caso não chegue ao efeito desejado, é indicado que se aumente a concentração da fórmula;
  • Também deve-se levar em conta as especificações de armazenamento dos medicamentos injetáveis, de mantê-los ou não refrigerados.

Combinações para medicamentos injetáveis

As combinações mais utilizadas para medicamentos injetáveis no tratamento de disfunção erétil são bimix (papaverina + fentolamina ou fentolamina + alprostadil) e trimix (papaverina + fentolamina + alprostadil).

Efeitos colaterais provocados pelas substâncias

A ocorrência de efeitos colaterais severos provocados pela farmacoterapia intracavernosa são raras. A mais temida é o priapismo (ereção que persiste por mais de 4 horas).

Caso o priapismo não seja tratado, o paciente pode desenvolver sequelas irreversíveis, como fibrose, que o torna não mais responsivo à farmacoterapia intracavernosa. Essa complicação em específico é mais frequente com o uso isolado de papaverina, sendo muito rara com a PGE1, trimix ou bimix.

O alprostadil é equivalente à prostaglandina E1 (PGE1) e seu efeito terapêutico deve-se ao aumento do fluxo sanguíneo por vasodilatação direta.

Depois da injeção, 96% do alprostadil são metabolizados em até 60 minutos, com taxas de sucesso de 70 a 75%, os efeitos colaterais  comuns incluem dor ou ardência no local da injeção ou durante a ereção(11 a 15%).

A fentolamina é um antagonista alfa-adrenérgica com a mesma afinidade pelos receptores alfa-1 e alfa-2. Sua meia vida plasmática é de 30 minutos e pode causar efeitos colaterais, como congestão nasal, desconforto gastrointestinal, hipotensão sistêmica e taquicardia reflexa.

Papaverina e seus efeitos

Já a papaverina provoca relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e dos vasos penianos. É metabolizada pelo fígado e tem meia vida plasmática de uma a duas horas.

Quando utilizada isoladamente, as doses variam de 15 a 60 mg. Entre suas vantagens destacam-se o custo reduzido e a estabilidade à temperatura ambiente.

Os efeitos colaterais da papaverina possuem incidência de até 6% de priapismo e 6% a 30% de fibrose dos corpos cavernosos (associada à técnica inadequada). Também pode causar elevação ocasional das enzimas hepáticas.

Diversos estudos mostram uma taxa de satisfação acima de 75% nos pacientes que utilizam medicações injetáveis e menor incidência de priapismo ou fibrose.

Isso está relacionado à utilização de combinações de fármacos em medicamentos injetáveis intracavernosos em uma única fórmula, que são os bimix e trimix.  Os efeitos colaterais são poucos, em função dos volumes menores de cada fármaco necessário e a ação em diferentes vias aumenta a eficácia do tratamento.

 

Fonte Bibliográfica:

Journal of Urology, September 2018, Volume 200, Issue 3, Pages 633–641

https://www.jurology.com/article/S0022-5347(18)43100-X/fulltext

 

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